您現(xiàn)在的位置：首頁(yè) > 檢測(cè)項(xiàng)目 > 其他檢測(cè)

溶出度（釋放度）檢測(cè)

1對(duì)1客服專屬服務(wù)，免費(fèi)制定檢測(cè)方案，15分鐘極速響應(yīng)

可選形式：電子報(bào)告紙質(zhì)報(bào)告

可選語(yǔ)言：中文報(bào)告英文報(bào)告

發(fā)布時(shí)間：2025-08-04 07:48:21 更新時(shí)間：2025-08-03 07:48:21

點(diǎn)擊：0

作者：中科光析科學(xué)技術(shù)研究所檢測(cè)中心

溶出度（釋放度）檢測(cè)是藥物制劑領(lǐng)域中至關(guān)重要的質(zhì)量控制環(huán)節(jié)，主要用于評(píng)估固體口服制劑（如片劑、膠囊劑）中活性藥物成分（API）在模擬胃腸道環(huán)境下的溶解和釋放行為。溶出度指的是藥物從劑型中溶解到溶液中的速率和程度，而釋放度則特指緩釋或控釋制劑中藥物在特定條件下的釋放特性。這項(xiàng)檢測(cè)直接關(guān)系到藥物的生物利用度、治療效果和安全性，因?yàn)樵隗w內(nèi)，藥物必須首先溶解才能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)。如果溶出度過(guò)低，可能導(dǎo)致藥物無(wú)效；過(guò)高則可能引起毒性反應(yīng)。在藥物研發(fā)、生產(chǎn)和監(jiān)管過(guò)程中，溶出度檢測(cè)是確保批次一致性、優(yōu)化配方和滿足法規(guī)要求的關(guān)鍵手段，廣泛應(yīng)用于制藥企業(yè)、研究機(jī)構(gòu)和藥監(jiān)部門(mén)，如通過(guò)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）或中國(guó)藥典的審核。其重要性還體現(xiàn)在預(yù)測(cè)藥物在人體內(nèi)的行為，減少臨床試驗(yàn)成本，并為仿制藥的生物等效性研究提供支持。

檢測(cè)項(xiàng)目

溶出度（釋放度）檢測(cè)的核心項(xiàng)目包括多個(gè)關(guān)鍵指標(biāo)，旨在全面評(píng)估藥物釋放特性。主要檢測(cè)項(xiàng)目有：溶出曲線（描述藥物釋放隨時(shí)間變化的曲線圖，通常橫坐標(biāo)是時(shí)間，縱坐標(biāo)是溶出百分率）、時(shí)間點(diǎn)溶出量（在特定時(shí)間點(diǎn)如15分鐘、30分鐘、60分鐘測(cè)定溶出的藥物量）、溶出百分率（在指定時(shí)間內(nèi)藥物溶解的百分比）、最大溶出量（達(dá)到平臺(tái)期前的最大釋放量）、釋放速率常數(shù)（通過(guò)數(shù)學(xué)模型如一級(jí)動(dòng)力學(xué)或Higuchi模型計(jì)算釋放速度）。對(duì)于緩釋制劑，還涉及釋放時(shí)間窗（如12小時(shí)內(nèi)釋放量達(dá)到80%以上）和累積釋放曲線。這些項(xiàng)目幫助分析師判斷藥物是否符合預(yù)定的釋放要求，確保藥物在體內(nèi)以可控方式釋放，避免突釋或延遲釋放問(wèn)題。

檢測(cè)儀器

溶出度（釋放度）檢測(cè)依賴于專用儀器，確保測(cè)試條件標(biāo)準(zhǔn)化和可重復(fù)性。主要儀器包括：溶出儀（Dissolution Tester），這是核心設(shè)備，通常由恒溫水浴系統(tǒng)（維持37°C模擬體溫）、溶出杯（盛放溶出介質(zhì)）、攪拌裝置和取樣系統(tǒng)組成。常見(jiàn)類(lèi)型有槳法裝置（Paddle Apparatus，USP Apparatus 2）和籃法裝置（Basket Apparatus，USP Apparatus 1），前者適用于大多數(shù)片劑，后者用于易浮或易碎的制劑。此外，儀器配備自動(dòng)取樣器（用于定時(shí)采集樣品）和紫外-可見(jiàn)分光光度計(jì)或高效液相色譜儀（HPLC），用于定量分析溶出液中的藥物濃度?，F(xiàn)代高級(jí)儀器如光纖溶出系統(tǒng)（Fiber Optic System）可實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)溶出過(guò)程，減少人為誤差。這些儀器需定期校準(zhǔn)，以確保轉(zhuǎn)速（通常50-100 rpm）、溫度和體積精度。

檢測(cè)方法

溶出度（釋放度）檢測(cè)方法遵循標(biāo)準(zhǔn)化流程，以確保結(jié)果可靠?；A(chǔ)方法包括：首先，準(zhǔn)備溶出介質(zhì)（如pH 1.2的鹽酸溶液模擬胃液，或pH 6.8的磷酸鹽緩沖液模擬腸液），并預(yù)熱至37°C；其次，將樣品（如一片藥片）放入溶出儀的槳或籃中，浸入介質(zhì)中；然后，啟動(dòng)攪拌（如槳法以50-75 rpm旋轉(zhuǎn)），在預(yù)設(shè)時(shí)間點(diǎn)（例如15、30、45、60分鐘）取樣；接著，用過(guò)濾或離心法去除不溶顆粒，并用分析儀器（如HPLC）測(cè)定藥物濃度；最后，計(jì)算溶出百分率并繪制溶出曲線。針對(duì)不同類(lèi)型制劑：速釋制劑常用單點(diǎn)測(cè)試（如30分鐘內(nèi)溶出85%以上），緩釋制劑則需多點(diǎn)測(cè)試生成釋放曲線。方法優(yōu)化包括介質(zhì)體積（通常900mL）和脫氣處理（避免氣泡影響）。檢測(cè)過(guò)程需嚴(yán)格控制環(huán)境，防止交叉污染。

檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)

溶出度（釋放度）檢測(cè)需嚴(yán)格遵循國(guó)際和國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)，以確保數(shù)據(jù)可比性和合規(guī)性。主要標(biāo)準(zhǔn)包括：美國(guó)藥典（USP）General Chapter <711> "Dissolution"，規(guī)定了儀器、方法和接受標(biāo)準(zhǔn)（如Q值，即指定時(shí)間點(diǎn)的溶出量下限）；歐洲藥典（EP）Chapter 2.9.3 "Dissolution Test for Solid Dosage Forms"，強(qiáng)調(diào)介質(zhì)選擇和驗(yàn)證要求；日本藥典（JP）17th Edition的General Tests，以及中國(guó)藥典（ChP）2020年版中的相關(guān)章節(jié)。其他標(biāo)準(zhǔn)如國(guó)際人用藥品注冊(cè)技術(shù)協(xié)調(diào)會(huì)（ICH）Q4B指南，用于協(xié)調(diào)全球要求。接受標(biāo)準(zhǔn)通常設(shè)定為：在特定時(shí)間點(diǎn)，溶出百分率須達(dá)到一定閾值（例如，30分鐘內(nèi)不低于80%），且批次間的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差（RSD）不超過(guò)特定值（如20%）。企業(yè)還需進(jìn)行方法學(xué)驗(yàn)證，包括專屬性、精密度和耐用性測(cè)試，以滿足FDA或NMPA的審評(píng)要求。